Анаполон. Оксиметолон

anapolon_oxymetholone

Анаполон (анадрол, оксиметолон)

Международное наименование: oxymetholone

Выпуск лекарственного средства производится в форме таблеток с концентрацией активного вещества 50 мг; чаще всего по 100 таблеток в 1 упаковке. Оттенок светло-желтый, возможен специфический запах.

Историческая справка: Оксиметалон был разработан фармацевтической компанией Syntex Pharmaceuticals в 60х годах ХХ века. Первоначально препарат предназначался для лечение таких обменных заболеваний, как остеопороз, апластическая и рефрактерная виды анемий, а также для восполнения потерь массы мышечной и костной ткани у ослабленных пациентов. Препарат получил одобрение FDA на применение его на людях. С течением некоторого времени была разработана новая серия препаратов нестероидной природы, которые также эффективно использовались в лечении вышеуказанных заболеваний. В результате к 1993 году актуальность препарата резко пришла в упадок, и многие компании прекратили финансирование производства. Но оксиметолон получил новое применение, так как была доказана его эффективность в лечении ВИЧ-инфицированных пациентов.

Фармакологические показатели препарата: оксиметолон относится к терапевтической группе анаболических стероидов, предшественником которых в организме является холестерин. Это позволяет препарату беспрепятственно проникать через фосфолипидный бислой, из которого, в основном, состоит клеточная мембрана. Вследствие этого вещество пропадает вглубь клетки, где в цитоплазме или ядре располагаются его рецепторы. После чего оксиметолон связывается с ними и запускает процессы анаболизма (то есть синтеза) внутри клетки. С ДНК, содержащейся в ядре, информация о кодировке того или иного белка (в данном случае, структурного) переносится на матричную РНК и далее, выйдя из ядра в составе специально построенных клеточных элементов – рибосом, поступает на шероховатую эндоплазматическую сеть, где и происходит синтез белка.

Также важным эффектом препарата является его способность индуцирующего влияния на кроветворную деятельность костного мозга путем усиления активации фактора образования гемоглобина и клеточных элементов – эритропоэтина. Тем самым, происходит увеличение гемопоэза, что и является основным лечебным действием препарата при анемии и гипопластических заболеваниях красного костного мозга, располагающегося в трубчатых костях скелета человека.

Препарат оказывает некоторое анаболическое действие и на суставы, а именно усиливает выработку синовиальной жидкости ворсинами суставной оболочки, что оказывает положительный лечебный и симптоматический обезболивающий эффект при заболеваниях суставного аппарата.

 Показаниями для применения анаполона являются:

  • анемия по апластическому типу вследствие сниженной кроветворной функции красного костного мозга;
  • анемия по рефрактерному типу, то есть плохо или не поддающаяся консервативному лечению;
  • сниженная активность красного костного мозга (миелосупрессия), которая может быть вызвана побочными эффектами длительного приема цитостатиков или терапии лучевым методом, поскольку при данных способах лечения значительно подавляется клеточное деление.

Способ применения и дозирование препарата: взрослым назначается курсовое лечение оксиметолоном продолжительностью до 6и месяцев с суточной дозировкой 2-5 мг в расчете на 1 кг массы тела. В зависимости от степени выраженности терапевтического эффекта количество принимаемого препарата и длительность курса можно изменять под строгим наблюдением врача. В случае, если препарат применяется комплексно, а именно в сочетании с цитостатиками или лучевой терапией, максимальный количество суточного приема может быть увеличена до 150 мг.

 Побочные эффекты анаполона схожи с таковыми у других анаболических стероидных средств:

  • выраженная гепатотоксичность;
  • вирилизация у женщин, а также риск возникновения гинекомастии вследствие превращения оксиметолона в эстрогены путем ароматизации;
  • диспепсические расстройства: тошнота, рвота, диарея;
  • чувство озноба, мышечные судороги;
  • угнетение выработки эндогенных половых гормонов, а также заболевания предстательной железы у мужчин и молочной – у женщин;
  • возможны кровотечения при сочетании с антикоагулянтной терапией.

 Противопоказаниями являются:

  • карцинома простаты и грудной железы у мужчин;
  • нефротический синдром поражения почек с выраженными отеками и протеинурией, нефроз;
  • детский возраст.

! Категорически запрещается использовать анаполон (анадрол, оксиметолон) в целях наращивания мышечной и костной массы, поскольку препарат высокотоксичен и приводит к необратимым нарушениям здоровья.

! Лечение данным препаратом должно производиться под строгим контролем активности свертывающей системы крови.

! Лечение анемии следует проводить комплексно.

Девушка
Если вам понравилась эта статья, нажмите, пожалуйста, на соответствующую иконку и поделитесь с читателями вашей соцсети. Спасибо.
Рубрика: Фармакология
Хотите знать больше?

Есть умные мысли?