Кленбутерол (Clenbuterol)

clenbuterol_1

Латинское название: Clenbuterol

Фармакологическая группа: бета2-адреномиметики

Механизм действия и побочные эффекты

В организме человека адренорецепторы представлены 2мя классами и 4мя подклассами: α1 (располагаются в радиальной мышце глаза, артериолах кожи и слизистых, печени и почках), α2 (ЦНС, поджелудочная железа), β1 (сердце) и β2 (бронхиолы, скелетная мускулатура и мышцы матки, кровеносные сосуды, жировая ткань, панкреатические протоки). Также некоторые исследователи выделяют подкласс β3-адренорецепторов, находящихся, преимущественно, в жировой ткани. По этому принципу все адреномиметики (вещества, имеющие к ним сродство) подразделяются на две категории: селективные, т.е. способные взаимодействовать только с одним классом адренорецепторов, и неселективные, т.е. имеющие сродство к обоим классам.

Так, препарат кленбутерол согласно данной классификации относится к селективным β2-адреномиметикам и может взаимодействовать только с β2-адренорецепторами, не оказывая при этом посторонних эффектов от активации других подклассов. Он является эффективным бронхиолитическим средством, так как препятствует связыванию миозина с актином, вызывает расслабление бронхиол и улучшает мукоцилиарный клиренс. Его основными показаниями являются бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, выявляющаяся практически у каждого активного курильщика. Прием кленбутерола проявляет свой эффект уже через 10 мин, поэтому рекомендуется использовать его для купирования приступа. Связывание практически 98-и % препарата с белками плазмы обеспечивает период полувыведения препарата, равный 3,5 ч.

Другие β2-адреномиметики, такие как сальбутамол и тербуталин, также применяются у беременных в случаях угрозы выкидыша, так как вызывают расслабление мышц матки; вводятся при этом они внутривенно для увеличения биодоступности и скорости эффекта. Однако в состав кленбутерола входят вспомогательные вещества с негативными фармакологическими действиями: парабены, способные вызывать контактный дерматит и крапивницу по типу аллергических реакций 4го типа. Вследствие содержания 5мг этилового спирта в каждом 1 мл препарата он противопоказан к применению у детей младше 6 лет и больных с эндокринной и нервной патологией (тиреотоксикоз, феохромоцитома, эпилепсия), заболеваниях печени. С осторожностью применяется у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. А поскольку при одновременном приеме с гипогликемическими средствами кленбутерол снижает их эффект, рекомендуется замена данного препарата у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Также препарат содержит сорбитол, из-за чего его нельзя принимать людям с непереносимостью фруктозы. Взаимодействие с β2-адренорецепторами вызывает усиленное сокращение скелетной мускулатуры, поэтому в первые дни его приема пациент может ощущать тремор конечностей и повышенное беспокойство, а потому следует воздержаться от управления транспортными средствами. При употреблении повышенных доз препарата сказывается эффект и на сердечной мускулатуре, выражающийся в тахикардии, экстрасистолии и нарушении артериального давления вплоть до развития коллапса при передозировке.

Применение в бодбилдинге

Кленбутерол нашел свое применение и в сфере бодибилдинга как активатор липолиза, поскольку жировая ткань имеет обильную симпатическую иннервацию и несет некоторое количество β2-адренорецепторов. В связи с этим препарат, в основном, применяется для усиления рельефа мускулатуры. Обычно липолиз активируется при стрессе и тяжелой физической нагрузке вследствие большой выработки катехоламинов – адреналина и норадреналина. Они являются естественными неселективными адреномиметикми, вызывающими накопление цАМФ и активацию триглицеридлипазы, которая, в свою очередь, расщепляет жиры на глицерин и жирные кислоты. Однако в жировой ткани локализуется гораздо больше адренорецепторов подкласса β3, на которые кленбутерол не оказывает влияния, а именно их активация способна вызывать усиленный липолиз и увеличение теплопродукции.

К тому же, рецепторы β2 локализуются также и в поджелудочной железе, и взаимодействие селективного β2-адреномиметика с ними вызывает повышенную секрецию инсулина, основным действием которого является утилизация глюкозы тканями. Поэтому при обильном углеводном питании данный метаболит будет активно запасаться в адипоциты жировой ткани, а при длительном приеме кленбутерола возникает привыкание и эффект «рикошета», проявляющийся в ухудшении состояния при отмене препарата или снижении его дозировки.

Данное лекарственное средство рекомендуется принимать для спортивных целей только кратковременно и в четко подобранных дозах без сочетания с другими селективными β-адреномиметиками и антихолинергическими препаратами, так как он усиливает их побочные эффекты. Плюс ко всему, стоит принимать в расчет, что кленбутерол отпускается из аптек только по рецепту врача и не был одобрен FDA вследствие множества собственных побочных эффектов.

Девушка
Если вам понравилась эта статья, нажмите, пожалуйста, на соответствующую иконку и поделитесь с читателями вашей соцсети. Спасибо.
Рубрика: Фармакология
Хотите знать больше?

Есть умные мысли?